CTLA-4，或称CD152，是一种由CTLA-4基因编码的跨膜蛋白，主要在活化的CD4+和CD8+ T细胞中表达。它与T细胞表面的协同刺激分子受体CD28具有高度的同源性。CTLA-4与CD28均属于免疫球蛋白超家族，并均可以结合相同的配体CD86（B7-2）和CD80（B7-1）。

CTLA-4在免疫调控中起着关键作用，尤其是在调控CD4+FoxP3-、CD8+ T细胞以及调节性T细胞（Treg）的功能方面。CTLA-4能够抑制激活的T细胞反应，同时发挥Treg的抑制功能。目前研究表明，CTLA-4抑制T细胞反应主要通过两种机制实现：一是通过与CD28竞争性结合B7，或将磷酸酶招募至CTLA-4胞内结构域，从而降低T细胞受体（TCR）和CD28的信号转导；二是通过降低抗原呈递细胞（APC）上CD80和CD86的表达，或借助转胞吞作用（transendocytosis）将其去除，从而减少CD28在T细胞激活中的参与。

此外，CTLA-4还会介导树突细胞与CD80/CD86的结合，并诱导色氨酸降解酶IDO的表达，这会进一步抑制TCR信号。CTLA-4抗体通过结合CTLA-4来减少Treg，并激活TCR。目前获批的CTLA-4抗体仅有BMS的Ipilimumab（商品名Yervoy），该药物于2011年获得FDA批准用于治疗黑色素瘤。Tremelimumab最初由Pfizer开发，目前由Medimmune进行研究，但由于临床效果不佳，尚未获得批准用于任何癌症的治疗。

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