药物的溶解度是影响其生物利用度和疗效的重要因素之一。传统的溶解度测试方法多采用简单的缓冲液，然而，这些方法无法准确模拟人体复杂的胃肠道环境。近年来，生物相关介质（Biorelevant media）逐渐成为制药行业关注的焦点，它能够更真实地模拟人体的生理条件。通过尊龙凯时代理的多种生物相关介质，可以高度再现不同饮食状态下的人体胃肠道液体环境。

产品介绍

FaSSIF（禁食状态模拟肠液）是一种用于药物开发的媒介。这种溶出液可揭示口服药物在饮水后如何溶解并潜在被上肠液吸收。FaSSIF中获得的稳定性、溶解度和溶出度数据，可以帮助确定在禁食状态下影响药物吸收的重要因素，尤其是水不溶性药物。这些结果也有助于选定药物的合适固态和配方方法。实验可利用标准设备（如USP溶出度仪1或2）进行，并使用高效液相色谱（HPLC）分析药物含量。

成分组成

FaSSIF含有与胃肠道液体中相同类型和浓度的表面活性剂（胆盐和磷脂）。这些表面活性剂对水溶性差的药物至关重要，因为它们能形成混合胶束，大幅提升药物的溶解性和溶解度，从而显著影响药物的吸收。FaSSIF的pH值和渗透压（约270mOsmol/L）与空腹状态下的肠液相当，是测试对pH值和盐分敏感的药物或制剂时的重要控制参数。

适用范围

FaSSIF适用于BCS II类和IV类药物的溶解度测试。

进食状态模拟肠液（FeSSIF）

FeSSIF是一种生物相关测试培养基，能够模拟进食后小肠液中的胆汁分泌物。该模拟液生成的供试品和对照组的体外溶出曲线，有助于揭示体内药物释放率的信息。

成分组成

天然表面活性剂在进食后会分泌到小肠中，帮助分散脂肪以便消化。FeSSIF中包含相同类型和浓度的这些生理表面活性剂，形成混合胶束，明显提高药物的溶解性，尤其与BCS II类和BCS IV类水溶性差的药物相关。

适用范围

FeSSIF适用于模拟人体进食状态下的胃液，研究药物在胃中的溶解行为。

禁食状态模拟胃液（FaSSGF）

FaSSGF是一种生物相关测试培养基，能够模拟饮水后的胃液。体外测试可以揭示口服药物在胃中的表现形式，虽然药物通常不会在胃中被吸收，但其与胃液的相互作用能显著影响药物的溶解度和随后的吸收。

成分组成

禁食状态下的胃液含有低浓度的生理表面活性剂，这些表面活性剂来自小肠上部的回流。FaSSGF中含有相同类型和低浓度的生理表面活性剂，帮助提高剂型和药物的润湿性。FaSSGF的pH值和渗透压与空腹胃液相似，是测试对pH值和盐分敏感的药物或制剂时的重要控制参数。

进食胃液（FEDGAS）

FEDGAS是一种生物相关介质，用于分析实验室测试，能够模拟FDA餐食后不同类型的胃液。这种标准化的高脂肪餐可用于人类生物等效性临床研究，触发显著的消化反应，以检查食物对联合给药药物生物利用度的影响。这种补充状态的培养基助于BCS II类药物开发者比较测试与参照产品的体外溶出曲线，从而了解胃肠道环境中的释放速率差异。

成分组成

FEDGAS包含FDA餐食的全部脂肪水平，以及碳水化合物、水溶性纤维和因肠道反流而存在于实际进食状态下的胃液中的低水平胆盐。其高脂肪膳食中的脂肪和胆盐为研究食物对药物吸收的影响提供了良好基础。

Biorelevant介质的多种应用

Biorelevant介质在药物研发中具备广泛的应用，能为新药开发、仿制药生物等效性评估及药物配方优化提供重要支持：

1. 尊龙凯时的新药开发阶段，Biorelevant介质可评估药物在不同生理条件下的溶解性，帮助优化配方。
2. 在仿制药开发中，Biorelevant介质能模拟人体胃肠道环境，帮助识别与原研药溶出速率匹配的配方，以确保生物等效性。
3. 在生物利用度评估中，与传统缓冲液相比，Biorelevant介质能更准确预测药物在体内的溶解行为，为生物利用度评估提供更可靠的依据。

通过高度模拟人体胃肠道的生理环境，尊龙凯时的Biorelevant介质为药物溶解度研究提供了更贴近真实情况的测试工具。这不仅提升了药物研发的效率，还为药物配方优化和生物等效性评估提供了有力支持。如需更多信息，请咨询我们。